Определение биологической активности
Химические соединения могут быть нужны для микроорганизмов и использоваться в качестве питательные вещества или “неблагоприятными антимикробными (бактерицидными), которые подавляют или убивают микроорганизмы. Антимикробные вещества по своей химической структуре могут быть отнесены до нескольких групп. В практике используются разнообразные химические и биологические ядовитые вещества для уничтожения микроорганизмов при инфекции. При этом используют в качестве неорганические так и органические соединения. Степень ядовитости этих веществ зависит от их концентрации, от вида микроорганизмов. Слабые растворы усиливают жизнедеятельность микробов. Более сильные растворы убивают микроорганизмы лишь в вегетативной стаде, сильно концентрированные уничтожают и споры. Чувствительность разных микробов к одному и той же химическому соединению неодинакова. Некоторые вещества вредно влияют на одни группы микроорганизмов и являются безвредными для других.
Из неорганических веществ найотрутнишими для микроорганизмов есть соли тяжелых металлов (Hg, Cu, Ag). Бактерицидное действие составляют Сl2, i2, H2O2, КМnО4. Из минеральных кислот этими свойствами владеют Н2SO3, H2B и др.
Сильными ядами для микробов является С6Н5ОН (карболовая кислота) Бы креозол, формалин. В разной степени токсичные спирты и некоторые орг. Кислоты (салициловая, масляная, уксусная, бензойная).
Salmonella, Shigella – факультативно анаэробные; группа 8 грамм – негативные факультативно анаэробные палочки.
Все виды, которые принадлежат к этой систематической группе. Характеризуются продуктами осуществляемого ими брожения; в анаэробных условиях необходимую для роста энергию, они получают с помощью процессов брожение и выделяют при этом ряд органических кислот.
Salmonella I Shigella находятся в кишечнике (enteron), потому всю группу называют Enterobacterical.
Salmonella typlhimurium – найрозповсюджениша из бактерий, которая вызывает гастроэнтерит, или так называемую, пищевую токсикоинфекцию”, в основе симптомов лежит раздражение слизистой шлунково-кишечного тракта выделенными ли полисахаридними токсинами бактерии. В кровяное русло возбудитель не проникает.
Shigella dysenteriae – возбудитель дизентерии.
Литературный обзор
Противомикробная и противогрибковая активность солей 3,4 диметилхинолину и их производных.
Высокая антимикробная, активность стирилхинолиниевих солей широко известна. Да, группа японских ученых синтезировала йодметилот 2,4 – диметилбензо [д] хинолиний активный против лимфоидной лейкемии мышей и против акцизной гематомы крыс. М.С. Козлов с сотрудниками выучил антиферментные свойства безно(f) хинолину.
Антигельминтни свойства 1-метил – 2 –(N – диалкиламинофенид) хинолиниевих солей были исследованы группой американских ученых.
Н.С. Козлов с сотрудниками указывают на высокую акты вирусную активность производных бензо (f) хинолину. Работники Иркутского института органической химии досказали активность 8-вінілоксихіноліну по отношению к кокковым кислотостойким бактериям и патогенным грибам. Шинкаренко С.В., и Пилюгін Г.Т. указывают на биологические свойства озометинив нинальдинию, особенно отмечается дезинфекционная активность синтезированных соединений.
Опанасенко Е.П., Пал., Присяжнюк П.В., исследовали антимикробную активность хиностирилив. Указывается на высокую активность синтезированных соединений по отношению к стафилококку, вакцинному штамму сибирской язвы и антракоиду.
Широкие исследования провели ученые Черновицкого университета по исследованию антимикробных свойств подидних хинальдину и барбитуровой кислоты. Полученные соединения изучались по отношению к золотистому стафилококку, кишченой алички, дрижджеподибних грибов рода Кандида. Данные соединения
проявляют низшую активность, чем производные 3,4 – диметил-хинолиню.
В работе исследована активность хиногликозидив. Сравнительный анализ показывает, что золотистый стафилококк больше чувствителен к хиногликозидив, чем к производной 3,4 –диметилхінолінію; и только несимметричные триметинционини провляють приблизительно равную активность.
Протигрибковаактивнысть соединений (11..81) ы хиномикозидив находится на одинаковом уровне.
Атеул и Кейн исследовали антилейкемическую активность солей хинолину.
Под руководством проф.. С.Т. Дзюбака были проведены опыты антимикробной активности производных липидину, синтезированных в Ивано-Франковском институте нефти и газа.
До этого биологическая активность липидину и некоторых его производных широко исследована проф.. Б.М. Гуцул яком и сотрудниками.
Потому, интересовало более детальное изучение зависимости между строением и активностью новых синтезированных соединений. Не изученными в этом отношении оставались стирилхинолиниеви соли, которые
содержат в положении 3, – хинолинового ядра метильну группу.
Противомикробная активность, полученных соединений изучалась общепринятым методом серийных разведений исследуемого претароату.
Противомикробная активность перехлоратив 4- (n – диместиламиностирил) – 3 –метилхінолінію
Физиологичная активность стирилхинолиниевих солей широко известна. Они владеют противомикробной, антигельминтной, противоопухолевой и росторегулюючею активностью. Потому интересует изучение зависимости между строением и противомикробной активностью не исследованных в этом плане стирилхинолиниевих солей, которые содержите в положении из хинолинового ядра метильну группу.
Был разработан общий метод синтеза четвертинных солей 3-метилліпідінію, которые содержат в гетеро атоме азота алкильные. Бензольни или арильни группировка.
Все синтезированы соединения – темные порошки, практически нерастворимые в воде и хорошо растворимые в органических полярных растворителях. Фізичко-химические свойства и данные анализов представленные в табл. 1.
Противомикробную активность полученных солей изучали загальнопройнятим методом серийных разведений исследуемого препарата в м’ясо-пептонному бульйони. В качестве микробов теста использовали staphiloccocus aureus (золотистый стафилококк шомм 209) Escherichia colі (кишечна палочка), Pseudomas aeruqinosa (синегнойна палочка), Candida albicvans (дрижджеподибни грибы рода Кандида), Bacillus subtilis (сенная палочка).
Установлена некоторая зависимость между противомикробной активностью и структурой химических соединений. Да, по отношению к Е. colі, Ps. aeruqinosa и С. Albicvans активнее оказались красители, производные кетона Миллера (ХИ-ХИИИ), в то время как против staph. aureus активнее оказались красители, полученные из n-диметиламінобензальдегіду (И-Х). Против Bac. Subtilis в случае одних заместителей, проявляют большую активность первые красители, в случае других – вторые. N – метил ы Т етилзамищени хиностиралови красители (И и ІІ) оказались одинаково менее всего активными против всех исследуемых микроорганизмов. Введение группы ВОН у 6 положения хиномлиноевого ядра (соединение Ш) кое-что снижает активность против стафилококка, но повышает активность препарата по отношению к другим микроорагнимив.
Маккинстри довел, что самый простой представитель этого класса красителей, хинолиновий синий (ХІІ) показал высокую активность in vitro против возбудителей дифтерии, и грам-позитивних коккових бактерий. Были исследованы и другие биологические свойства этих соединений. Потому интересовало исследовать не изученные в этом отношении представители класса.
С целью изучения антимикробной активности были синтезированы три серии монометинових красителей с разным значением R3: серия “а” - R3 = Н, серия “б” - R3 = СН3, серия “в” - R3 = СОСН3.
Все синтезированные соединения являют собой темные порошки, хорошо растворимые в полярных. Нерастворимые в неполярных органических растворителях и легко растворимые в воде. Активнейшими оказались соединения серии “б”, которые содержат N – бензольни заместители R1 = C6H5CH2 (Иуб, Уб, У1б), причем их активность увеличивается в ряду при таких значением R2: 6-ОСН3<Н<6-СН3.